Histaminreceptorer är en grupp av G-proteinkopplade receptorer som har histamin som sin endogena ligand. Läkemedel som påverkar histaminreceptorer används bland annat mot allergiska besvär, överdriven produktion av magsyra, samt sömnproblem.
Det finns fyra olika kända histaminreceptorer: H1-receptor H2-receptor H3-receptor H4-receptor
Jämförelse mellan receptortyperna +Histaminreceptorer Receptor Mekanism Funktion Antagonister H1 GqKontraktion av ileum Reglerar dygnsrytmen Kliande Systemisk vasodilatation luftvägskonstriktion (astma)H1-receptorantagonister Difenhydramin Loratadin Cetirizin Fexofenadin Hydroxizin H2 Gs ↑ Ca2+Ökar sinusrytmen Stimulerar sekretionen av magsaft Relaxerar glatta muskelceller Hämmar syntesen av antikroppar, T-cell-proliferation samt produktionen av cytokinerH2-receptorantagonister Ranitidin Cimetidin Famotidin Nizatidin H3 GiNeurotransmittor i CNS Presynaptiska autoreceptorerH3-receptorantagonister ABT-239 Ciproxifan Clobenpropit Tioperamid H4 GiMedierar mastcell-kemotaxiH4-receptorantagonister Tioperamid JNJ 7777120
Det finns flera splitsningsvarianter av H3-receptorn hos olika arter. Även om alla är G-proteinkopplade receptorer så skiljer deras aktiviteter sig åt genom de olika G-proteiner som de associerar med på insidan av cellmembranet.
Kategori:G-proteinkopplade receptorer Kategori:Histamin